Ученые обнаружили новые блокирующие коронавирус препараты
Ученые из Боннского университета (Германия) нашли 2 семейства активных веществ, которые могут блокировать размножение коронавируса SARS-CoV-2, блокируя активность ключевого фермента патогена — главной протеазы Mpro.
Согласно статье, опубликованной в журнале Angewandte Chemie, для репликации коронавируса сначала РНК вируса транслируется в белковую цепь, после чего протеаза разрезает ее на отдельные компоненты. Авторы исследования изучили структуру протеазы и механизмы ее работы, что позволило разработать большое количество потенциальных ингибиторов, способных прочно связываться с ферментом и блокировать его активный сайт.
Специалисты в ходе исследования подготовили молекулы, расщепляемые протеазой, к которым была присоединена репортерная молекула, испускающая свет. Когда протеаза была активной, субстрат расщеплялся и флуоресцировал. Однако если ингибитор был эффективным и блокировал протеазу, свечения не было.
Большинство тестируемых препаратов оказались бесполезными, однако азанитрилы и пиридиловые эфиры, как оказалось, действительно ингибировали Mpro.